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Aripiprazol é indicado para o tratamento de esquizofrenia e transtorno bipolar tipo I. No transtorno bipolar, pode ser usado como monoterapia ou como complemento ao lítio ou valproato. O mecanismo de ação do aripiprazol é desconhecido, mas acredita-se que sua eficácia se deve a efeitos em receptores do sistema nervoso central. A atividade do medicamento é principalmente atribuída à droga inalterada, aripiprazol, e, em menor grau, ao metabólito principal, dehidro-aripiprazol.